尼麦角林

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药理作用

尼麦角林是一个部分合成的麦角衍生物,作用类似于甲磺酸二氢麦角碱。尼麦角林有以下多种作用。对循环的作用:患有中度多发梗死性痴呆或短暂性脑缺血发作的患者静脉注射2mg尼麦角林后,多数患者可见脑血流量增加,而患者的血压或二氧化碳分压没有显著的变化,提示尼麦角林可能具有血管扩张作用。但对尼麦角林的血管扩张作用,目前仍然存在争论。对脑电图的作用:尼麦角林使δ和θ波降低、α和慢β波上升,趋向正常波形β。这些变化提示可改善睡眠。对新陈代谢的影响:动物实验已显示,尼麦角林可抑制磷酸二酯酶和刺激腺苷酸环化酶,产生高浓度的环磷腺苷,从而改善在脑缺氧和缺血期间及以后的能量代谢。尼麦角林抵抗脑缺血所起的保护作用可能是由于其对细胞代谢或细胞膜稳定性的作用,而不是使血管舒张。对血小板的作用:尼麦角林在体外是一个血小板凝集的强抑制剂。它可抑制凝血酶胶原产生前列腺素,而不抑制花生四烯酸。它可能有较强的抗磷酯酶活性。尼麦角林能引起血小板超微结构的一些变化,主要是微管的解聚。它的抗磷酯酶活性可能就是这一效应的结果。尼麦角林在体外不升高血小板的环磷腺苷,并且抑制肾上腺素引起的血小板凝集,后一作用是与依前列醇协同作用的。交感神经阻滞的作用:尼麦角林对人类的前列腺是一种强力有效的α受体阻断药。与其他的α阻断药相比,它的优点可能在于它对突触后的α1-受体的选择性比突触前的α2-受体高,因此不会引起心动过速。认为可能尼麦角林有一个实时的末梢α-肾上腺素能阻断作用,可降低动脉血压,和一个延迟的中枢性作用,导致心动过缓和血压降低。

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